一、技术指标

二、产品介绍

羟丙基-β-环糊精(hydroxypropy1-beta-cyclodextr in CD)是B-环糊精的一种羟烷基衍生物。它不仅与β-环糊精一样，对许多化合物有优良的包络作用，可提高被包络物质的稳定性，而且水溶性高、能提高被包络药物的释放速度和生物利用度。本文对羟丙基-β-环糊精的特性、应用及其包合物的制备方法进行了综述，为其在医药研究中的应用，提供参考。

1.羟丙基．β-环糊精的特性

在《中国药典》《基本药物名录》中难溶、不溶于水的药物约占1／3，增加这些药物在水中溶解度以提高药效，意义重大。利用B-环糊精或其衍生物与药物的配合作用来增加药物的水溶性，是多年来广泛研究的方法。但B一环糊精本身的低溶解度限制了它的应用；而羟丙基一8．环糊精水溶性好，热稳定性高，溶血作用低，是低毒、安全、有效的药物增溶剂，被认为是极有潜力的注射用辅料。它具有以下特性。

1.1 羟丙基-B-环糊精在常温下，水溶性很高，一般都超过50％(在室温下，溶解度为750 mg／ml，而β-CD为18 mg／ml )。

1.2 羟丙基-β一环糊精与B一环糊精对被包络物的选择性有所不同，对某些物质包络的分子比例可能不同。

1.3 羟丙基-β-环糊精与B．环糊精在人体内基本上不被分解代谢，也不积累。口服羟丙基-β-环糊精基本上全部以完整形态随大便排出体外；非肠道给药，基本上以完整形态随尿液排出体外；但B-环糊精水溶性低，非肠道给药有肾毒性 ，不能用作注射。

1.4 羟丙基-β一环糊精比B一环糊精或其他衍生物(如甲基化-β一环糊精)的表面活性低，溶血活性低，使用更安全。

2羟丙基一β-环糊精的应用由于羟丙基-β-环糊精具有上述特性，受到广泛的关注。它主要应用于以下几方面：

2．增加难溶性药物的水溶性

由于羟丙基一β一环糊精溶解度大，难溶性药物被它包络后能显著增加水溶性。所以它是难溶性药物较理想的增溶剂。邵伟等用羟丙基一β．环糊精包合黄芩苷，结果表明，黄芩苷在水中的溶解从0．112 mg／ml增加到2．743mg／ml，溶解度增加了24．5倍。

2.2 增加药物稳定性羟丙基．β-环糊精能更好地增加被包络药物的稳定性。例如：雌二醇用羟丙基．β-环糊精包络后，在室温下放置，其降解的半衰期由1．2年延长到4年 。

2.3 降低药物毒副作用羟丙基-B一环糊精能有效降低药物的毒副作用。例如：血管扩张药物尼莫地平难溶于水，口服易受肝脏的首过作用。0．05 mol／L羟丙基-B-环糊精可将其溶解度提高6O倍，对肌肉的刺激性减小 J。羟丙基．B．环糊精还能缓解依托咪酯引起的注射疼痛 J。

2.4 提高药物利用度将羟丙基一B-环糊精与难溶性药物制成包合物后，不仅可增加药物溶解度和溶出速率，还能提高口服生物利用度。例如：熊去氧胆酸被羟丙基一B一环糊精包络后，崩解时间与上市产品相同，但溶出快而完全，健康受试者口服生物利用度和峰浓度是市售品的两倍多。

3.羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法

3.1 溶解方法(1)如果被包络的物质为水溶性物质，可以把被包络的物质与羟丙基．β．环糊精按一定比例溶于水中。(2)如果被包络的物质难溶于水，可以把被包络物质溶于乙醇、甲醇等溶剂中；把羟丙基-p 环糊精溶于水或醇中，两种溶液按一定比例互溶或混溶。

3.2 促进包络反应的方法将上述混合液在室温或低温下进行：

① 高速搅拌；②超声波处理；③ 胶体磨研磨；④ 匀浆机匀浆(高压或低压)，可以促进包络反应。

3.3 包络复合物的干燥包络处理后的样品，可以采用减压烘干然后粉碎，也可以用喷雾干燥法或冷冻干燥法。

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